根据美国心脏病学会主席考尔代的理论“调脂治疗，他汀类药物是首选”，医学界掀起了使用他汀类药物的革命，利用他汀类药物一度使心脑血管疾病的发病率降低24%—42%。
    2001年8月8日，媒体广泛报道他汀类产品“拜斯亭”导致31名美国服用者横纹肌溶解，最后因肾衰竭死亡，这一事件引发了人们对化学他汀安全性的质疑，无毒副作用的生物活性他汀的研制迅速升温。
    早在1979年，日本科学家就发现了天然红曲含无毒活性他汀。后来，国外科学家通过包括航天诱变在内的多种诱变筛选手段，获得了现今全世界普遍使用的优质红曲菌种，即第二代红曲。这种诱变红曲安全无毒副作用，含有较丰富的生物他汀，在学术上被称为胆固醇合成酶抑制剂，这就决定了其功效单一，主要功能仅表现在降胆固醇上，无法降甘油三酯，更不能逆转动脉粥样硬化，及解决血栓问题。
 
传统医学的困惑
    在运用西药治疗心脑血管疾病的过程中人们逐渐认识到西药的不足和局限，于是逐渐将目光重新转向中国传统医学，“中药治本”是人们长久以来形成的一种看法。目前中药还以汤药和中成药两种剂型为主，这两类需要服用的剂量都很大。这种情况在心脑血管疾病治疗方面尤为明显，许多患者同时患有高血压、高血脂、动脉粥样硬化、冠心病等多种疾病，需同时服用的中药就达三四种之多。即便如此所达到效果还不足以彻底解决心脑血管疾病问题。
    过大的服药剂量带来生活中的不便，而对一些疾病有限的疗效更难以令人满意，怎样用较少的剂量，达到理想的效果，成为了学术界研究的方向。